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Captulo

3.2

Antibiticos em Infeces Comunitrias

Luiza Helena Falleiros Arlant


Cristiana Maria Costa Nascimento de Carvalho
Cristina Cruz
Lda Lcia Moraes Ferreira
Dos produtos farmacuticos disponveis, foram selecionados os mais utilizados na prtica clnica em infeces comunitrias.
Q

Q

Betalactmicos Clssicos
Q

Penicilinas e cefalosporinas; penicilinas; penicilinas


naturais: conhecidas como G e V.

Penicilina G cristalina
Q
Q

Q
Q
Q
Q

Q
Q

Q

Q

Q
Q

Q

Pico de nvel srico: 20 a 40 mcg/mL;


biodisponibilidade: no se aplica (so de utilizao
via parenteral);
excretada de forma inalterada: 80%;
meia-vida srica: 0,5 a 5,1 h;
ligao proteica: 65%;
penicilina G potssica contm: 1,7 mEq K/g; penicilina G sdica contm: 2 mEq Na/g;
modo de eliminao principal: renal;
fazer ajustes se houver insuficincia renal, conforme
o clearance de creatinina;
fazer suplementao de doses aps dilise peritoneal,
hemodilise e hemofiltrao contnua;
insuficincia heptica independentemente da gravidade no altera a dose;
segurana na gravidez: B;
penetrao em LCR da penicilina G (exceto benzatina, procana e penicilina V, as quais no devem ser
utilizadas em infeces de sistema nervoso central): 5
a 10% (nveis considerados potencialmente teraputicos para o pneumococo suscetvel penicilina especificamente em infeces do sistema nervoso central,
conforme padro definido em 2008). Penetrao menor em meninges no inflamadas;
penetrao em bile: 500%;

Q

interaes medicamentosas: probenecida e sulfimpirazona (aumentam nvel de penicilina G); administrao simultnea da penicilina G potssica com diurticos poupadores de potssio ou inibidores da
enzima de converso da angiotensina II pode favorecer acmulo de potssio;
eventos adversos: as penicilinas, especialmente as do
tipo G, so as mais importantes causadoras de reaes de hipersensibilidade; a anafilaxia a reao
mais grave, podendo ser fatal em at 10% dos casos.
No h produtos disponveis para testes de pele no
Brasil, precedendo a aplicao da benzatina, importante causadora do quadro. As penicilinas podem
acarretar reaes urticariformes, exantemas de diversos tipos, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, doena do soro e febre por droga. Pruridos
frequentemente acompanham as manifestaes de
pele. Reaes de sistema nervoso central, como convulses e mioclonias, podem acompanhar um paciente tratado com mais de 20.000.000 U/dia de penicilina cristalina. Anemias hemolticas com teste de
Coombs positivo so raras, porm graves. Embora
muito raramente, mas em decorrncia da hipersensibilidade, a penicilina G pode ocasionar ites, como
pneumonites, nefrites e hepatites. Reao de Jarisch-Herxheimer pode ocorrer no tratamento de espiroquetoses, como sfilis e doena de Lyme;
incompatibilidade em solues contendo eritromicina, aminoglicosdeos, heparina, tetraciclina, tiopental, aminofilina e bicarbonato de sdio.

Espectro de ao microbiolgico

Para Gram-positivo, as penicilinas G cristalinas tm


melhor eficcia contra: Streptococcus grupos A, B, C e G,
alm de S. pneumoniae e S. milleri, o que no ocorre contra o estreptococo grupo viridans. Tm melhor atuao

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contra o Enterococcus faecalis que sobre o E. faecium.


No atuam contra o Staphylococcus epidermidis e contra
o S. aureus produtores de betalactamases. Atuam contra
a Listeria monocytogenes. No atuam sobre Gram-negativos, exceto Pasteurella multocida. Apenas a penicilina
G (e no a V) tem atuao sobre Neisseria meningitidis,
Neisseria gonorrhoeae no produtora de betalactamases,
Haemophilus ducreyi e Treponema pallidum. Quanto aos
anaerbios, tm boa atuao sobre Peptostreptococcus sp
e Clostridium sp. Atuam sobre Actinomyces, mas no tm
boa atuao em Clostridium difficile, embora possam cobrir esse agente em infeces mistas plvicas e intra-abdominais. No atuam sobre micro-organismos considerados atpicos. So altamente sensveis produo de
betalactamases, ou seja, no atuam sobre micro-organismos produtores de betalactamases.

Doses usualmente indicadas


em pediatria

25.000 a 50.000 U/kg/dia, administradas a cada 12


ou 24 h.

Penicilina G benzatina
Q

Q

Q
Q

para utilizao via IM, no sendo necessrios ajustes em funo renal alterada. A administrao EV
inadvertida pode causar tromboembolismo, parada
cardaca e morte;
mantm nveis sricos baixos e constantes por at trs
semanas;
segurana na gravidez: B.;
no deve ser usada em infeces de sistema nervoso
central (baixa penetrao);
eventos adversos e interaes medicamentosas: basicamente os mesmos das penicilinas cristalinas.

Indicaes clnicas

Q

Infeces provocadas pelos agentes suscetveis: sepse, pneumonia, endocardite, meningite, sfilis, infeco
de pele e de tecidos moles e erisipela.

Espectro de ao microbiolgico

Doses usualmente indicadas em pediatria

Gram-positivos: basicamente Streptococcus pyogenes e Treponema pallidum.

Q

Q

Q

50.000 a 100.000 U/kg/dia, a partir do primeiro ms


de vida, administradas a cada 4 ou 6 h, podendo alcanar mximo de 6 a 20 milhes U/dia no adulto, a
cada 4 ou 6 h;
doses para meningite: 200.000 a 400.000 U/kg/dia,
administradas a cada 4 ou 6 h;
doses para pneumonia: 200.000 U/kg/dia, administradas a cada 6 h.

Indicaes clnicas

Infeces provocadas por esses agentes: faringite,


impetigo estreptoccico, profilaxia de febre reumtica e
sfilis.
Doses usualmente indicadas em pediatria

Penicilina G procana
Q

Q
Q

Q

para utilizao via IM, no sendo necessrios ajustes em funo renal alterada;
segurana na gravidez: B.
no deve ser usada em infeces de sistema nervoso
central (baixa penetrao);
eventos adversos e interaes medicamentosas: basicamente os mesmos das penicilinas cristalinas.

Pacientes com 27 kg ou menos: 50.000 U/kg, dose


nica (mximo: 600.000 U).
Pacientes com mais de 27 kg: 1.200.000 U/IM, dose
nica ou a cada 2 a 4 semanas, conforme a patologia.

Penicilina V
Q
Q
Q

Espectro de ao microbiolgico

Q
Q

Gram-positivo: basicamente o que foi referido no


item penicilina cristalina, Neisseria gonorrhoeae no
produtora de betalactamases e Treponema pallidum.

Q
Q
Q

Q

Indicaes clnicas

Q

Infeces provocadas pelos agentes suscetveis por


esses agentes: pneumonia pneumoccica, faringite e celulite estreptoccicas, sfilis e gonorreia.

Q

Q

Pico de nvel srico: 5 mcg/mL;


biodisponibilidade: 60%;
excretada de forma inalterada: 80%;
meia-vida srica: 0,5 a 8 h;
ligao proteica: 70%;
potssio: 2,8 mEq K/g;
modo de eliminao principal: renal;
no h necessidade de ajustes em insuficincia renal
e/ou dilise;
segurana na gravidez: B;
no deve ser usada em infeces de sistema nervoso
central (baixa penetrao);
eventos adversos: basicamente os mesmos da penicilina G. Potencial menor de anafilaxia;
administrar 1 h antes ou 2 h aps as refeies.

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Gram-positivo: basicamente o que foi referido para


a penicilina cristalina, especialmente Streptococcus pyogenes.

lactamases, j que uma droga altamente estvel


produo dessas enzimas. No atua sobre Staphylococcus aureus meticilina-resistentes nem sobre Enterococcus sp. No atua sobre Gram-negativo, sobre atpicos e
sobre anaerbios.

Indicaes clnicas

Indicaes clnicas

Infeces provocadas por esses agentes: faringite


estreptoccica, erisipela, profilaxia da endocardite e
profilaxia da febre reumtica.

Infeces provocadas pelos estafilococcos produtores de betalactamases, oxacilina-suscetveis (meticilina-suscetveis).

Doses usualmente indicadas em pediatria

Doses usualmente indicadas em pediatria

Via oral: 25.000 a 50.000 U/kg/dia, em trs a quatro


vezes (mximo: 500.000 a 1.000.000 U/dia, a cada 4 ou
6 h).

50 a 400 mg/kg/dia, a cada 6 h (mximo de 12 g/


dia), reservando-se a dose de 400 mg/kg/dia para infeces de sistema nervoso central.

Isoxazolilpenicilinas

Aminopenicilinas

So as penicilinas penicilinase-resistentes, das quais


o Brasil dispe da oxacilina, essencialmente antiestafiloccica.

Amoxicilina via oral

Espectro de ao microbiolgico

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Q

Oxacilina

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Q

Q
Q
Q
Q
Q

Q

Q
Q

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Q

Pico de nvel srico: 140 mcg/mL;


biodisponibilidade: no se aplica ( de utilizao via
parenteral);
excreo da droga: 50% por metabolismo heptico;
meia-vida srica: 0,5 a 1 h;
ligao proteica: 94%;
contm sdio: 3,1 mEq/g;
modo de eliminao principal: renal, sem necessidade
de ajustes em insuficincia renal e dilise;
em insuficincia heptica moderada ou grave, reduzir
a dose;
segurana na gravidez: B;
penetrao em LCR: 9 a 20%, sendo maior em meninges inflamadas; Mediante altas doses IV, alcana
potenciais nveis teraputicos liquricos;
penetrao em bile: 25 a 100%;
eventos adversos: exantema, leucopenia, febre por
droga, nefrite intersticial, aumento de transaminases.
interaes medicamentosas: probenecida diminui excreo renal e aumenta nvel srico da droga.

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Q

Q

Pico de nvel srico: 4 a 5 mcg/ml;


biodisponibilidade: 90% ( de utilizao via oral);
excretada de forma inalterada: 80%;
meia-vida srica: 1,2 a 16 h;
ligao proteica: 17%;
quantidade de sdio: 2,7 mEq/g;
modo de eliminao principal: renal;
fazer ajustes se houver insuficincia renal, conforme
o clearance de creatinina;
fazer suplementao de doses aps dilise peritoneal,
hemodilise e hemofiltrao venovenosa contnua.
insuficincia heptica, independentemente da gravidade, no altera a dose;
segurana na gravidez: B;
penetrao em LCR em meninges inflamadas: 13 a
14%. Penetrao em meninges no inflamadas: 1%.
No utilizada em infeces de sistema nervoso central;
penetrao em bile: 3.000%;
interaes medicamentosas: alopurinol (aumenta frequncia do exantema). Probenecida e dissulfiram podem elevar o nvel srico. Pode diminuir nvel de contraceptivos orais;
eventos adversos: exantemas e todo o quadro de alergia j descrito para as penicilinas G; diarreia; vmitos; febre por droga; e aumento de transaminases.

Espectro de ao microbiolgico
Espectro de ao microbiolgico

Embora possa atuar sobre Streptococcus pyogenes e


Streptococcus pneumoniae (atuao menor que das outras penicilinas), seu benefcio incontestvel sua eficcia sobre os Staphylococcus aureus produtores de beta-

Gram-positivo: Streptococcus A, B, C e G, incluindo


o S. pneumoniae; eficcia menor para o estreptococo
grupo viridans. Atua sobre Enterococcus faecalis e fae-

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cium e sobre Listeria monocytogenes. No atua sobre estafilococos produtores de betalactamases nem sobre os
chamados meticilino-resistentes. Gram-negativos: Neisseria meningitidis; Haemophilus influenzae no produtor
de betalactamases; Pasteurella multocida; Proteus mirabilis parece responder melhor que E. coli, Klebsiella sp,
Shigella sp e Salmonella sp. Anaerbios: Actinomyces,
Peptostreptococcus sp e Clostridium no difficile. Altamente sensvel produo de betalactamases, ou seja,
no atua sobre micro-organismos produtores de betalactamases, Gram-positivos ou Gram-negativos.

Q
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Indicaes clnicas
Q

Infeces provocadas pelos agentes suscetveis: infeces de vias areas superiores e inferiores adquiridas
na comunidade, como otites mdias agudas, sinusites
agudas, pneumonia e faringoamigdalite bacteriana; infeco urinria; febre tifoide; gonorreia; profilaxia de
endocardite bacteriana.
Doses usualmente indicadas em pediatria

25 a 50 mg/kg/dia, administradas a cada 12 horas


(mximo 3.000 g/dia). Esta dose a recomendada para
infeces causadas por pneumococos suscetveis penicilina conforme os novos padres de sensibilidade considerados a partir de 2008.
Para infeces causadas por pneumococos resistentes penicilina (resistncia intermediria ou plena conforme os novos padres de sensibilidade considerados a
partir de 2008), a dose recomendada de 80 a 90 mg/kg/
dia, a cada 12 horas. A indicao clnica especialmente
para os grupos de alto risco para infeces causadas por
pneumococos de alta resistncia, por exemplo, crianas
frequentadoras de creches, crianas com menos de 2 anos
de idade, principalmente aquelas que receberam antibioticoterapia nos ltimos trs meses, em especial no ltimo
ms, crianas imunodeprimidas, etc.
Ampicilina (para utilizao IV e via oral)
Q
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Q

Q

Pico de nvel srico: 48 mcg/mL (IV) 5 mcg/mL (VO);


biodisponibilidade: 40%;
excretada de forma inalterada: 90%;
meia-vida srica: 0,8 a 10 h;
ligao proteica: 20%;
quantidade de sdio: 2,7 mEq/g;
modo de eliminao principal: renal;
fazer ajustes se houver insuficincia renal, conforme
o clearance de creatinina;
fazer suplementao de doses aps hemodilise e hemofiltrao contnua venovenosa;
penetrao em meninges no inflamadas: 1%; em meninges inflamadas: 13 a 14%;

penetrao em bile: 3.000%;


insuficincia heptica mesmo severa grave no altera
a dose;
segurana na gravidez: B;
interaes medicamentosas: alopurinol (aumenta frequncia do exantema);
eventos adversos: exantemas e todo o quadro de alergia j descrito para as penicilinas G; aumento da incidncia do exantema em pacientes com EBV, HIV, leucemias linfocticas ou em uso de alopurinol; diarreia
(inclusive colite por Clostridium difficile); vmitos; febre por droga; e aumento de transaminases. Alto potencial alrgico. Se a aplicao for intravenosa e rpida, pode causar convulses;
incompatibilidade em solues contendo: anfotericina B, heparina, corticosteroides, eritromicina, aminoglicosdeos, metronidazol, clindamicina, cloroquina e aztreonam.

Espectro de ao microbiolgico

Gram-positivo: Streptococcus A, B, C e G, incluindo


o S. pneumoniae; eficcia menor para o estreptococo
grupo viridans. Boa atuao sobre Enterococcus faecalis
e faecium e Listeria monocytogenes. No atua sobre estafilococcos produtores de betalactamases nem sobre os
oxacilina-resistentes. Gram-negativo: Neisseria meningitidis e N. gonorrhoeae; Pasteurella multocida; Proteus mirabilis parece responder melhor que E. coli, Klebsiella sp,
Shigella sp, Salmonella sp e Haemophilus influenzae.
Anaerbios: Actinomyces, Peptostreptococcus sp e Clostridium no difficile.
Indicaes clnicas

A formulao oral de ampicilina tem baixa absoro


e provoca mais diarreia que a aplicao IV. Deve ser
substituda pela amoxicilina. A formulao IV tem extensa aplicao em vrias infeces em pediatria, infeces provocadas pelos agentes anteriormente referidos,
infeces de vias areas superiores e inferiores adquiridas na comunidade, como otites mdias agudas, sinusites agudas, pneumonia e faringoamigdalite bacteriana,
alm de infeco urinria, febre tifoide e gonorreia.
droga de escolha na maioria das infeces enteroccicas
e na meningite por N. meningitidis. Na sepse, em geral,
associada a outros antibiticos.
Doses usualmente indicadas em pediatria

As doses aqui reportadas so para aplicao IV.


50 a 400 mg/kg/dia, a cada 6 h (mximo de 12 g/
dia), conforme a infeco e a gravidade desta. As doses
mais altas so para o tratamento de meningites meningoccicas.

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Carbenicilinas
Q

Q

As carbenicilinas no so utilizadas em infeces adquiridas habitualmente na comunidade, de tratamento domiciliar;


as ticarcilinas no so utilizadas em infeces adquiridas habitualmente na comunidade, de tratamento domiciliar (ver associao com inibidor de
betalactamases).

Ureidopenicilinas
Deste grupo, o Brasil dispe da piperacilina,que no
utilizada em infeces adquiridas habitualmente na
comunidade, de tratamento domiciliar (ver associao
com inibidor de betalactamases).
Q

Associaes de Penicilinas com


Inibidores de Betalactamases

Q

eventos adversos: exantemas e todo o quadro de alergia j descrito para as penicilinas G; diarreia; vmitos; febre por droga; e aumento de transaminases.

Espectro de ao microbiolgico

Gram-positivo: Streptococcus A, B, C, G, incluindo o


S. pneumoniae; eficcia menor para o estreptococo viridans. Atua bem sobre Enterococcus faecalis e faecium.
Atua sobre estafilococos produtores de betalactamases
(pela presena do clavulanato), mas no atua sobre os
oxacilina-resistentes. Gram-negativo: Neisseria meningitidis e gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus
influenzae produtor de betalactamases, Haemophilus
ducreyi, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis e vulgaris, E. coli, Klebsiella sp, Shigella sp, Salmonella sp. Parece atuar melhor sobre Providencia sp e Aeromonas sp
que sobre Morganella sp e Yersinia enterocolitica. Anaerbios: Actinomyces, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus sp e Clostridium no difficile.

Amoxicilina/clavulanato
Indicaes clnicas

De uso oral. Existem trs formulaes de amoxicilina/clavulanato no mercado farmacutico:


Q formulao tradicional, primeira a ser lanada, cuja
proporo , aproximadamente, de quatro partes de
amoxicilina para uma parte de clavulanato;
Q formulao BD, cuja proporo cerca de sete partes
de amoxicilina para uma parte de clavulanato;
Q formulao ES, cuja proporo em torno de 14 a 16
partes de amoxicilina para 1 parte de clavulanato;
Q sero abordadas apenas as formulaes BD e ES.
Formulao BD uso oral
Q
Q
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Q
Q
Q

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Q

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Q

Pico de nvel srico: 11,6 a 2,2 mcg/mL;


biodisponibilidade: 90%/60%;
excretada de forma inalterada: 80 a 40%;
meia-vida srica: 1,3 a 16 h/[1/2 h];
ligao proteica: 60%/30%;
modo de eliminao principal: renal;
fazer ajustes se houver insuficincia renal, conforme
o clearance de creatinina;
fazer suplementao de doses aps hemodilise e hemofiltrao venovenosa contnua;
insuficincia heptica, independentemente da gravidade, no altera a dose;
segurana na gravidez: B;
penetrao em LCR atravs de meninges inflamadas
e em meninges no inflamadas: 1%. No para utilizao em infeces de sistema nervoso central.
penetrao em bile: 3.000%;
interaes medicamentosas: alopurinol (aumenta frequncia do exantema). Probenecida e dissulfiram podem elevar o nvel srico. Pode diminuir nvel de contraceptivos orais;

Infeces provocadas por esses agentes: infeces de


vias areas superiores e inferiores adquiridas na comunidade, como otites mdias agudas, sinusites agudas,
pneumonia e faringoamigdalite bacteriana; infeco
urinria; febre tifoide; e gonorreia. Tambm indicada
para profilaxia de endocardite bacteriana.
Doses usualmente indicadas em pediatria

25 a 50 mg/kg/dia, a cada 12 h. Esta dose a recomendada para infeces causadas por pneumococos
suscetveis penicilina, conforme os novos padres de
sensibilidade considerados a partir de 2008.
Para infeces causadas por pneumococos resistentes penicilina (resistncia intermediria ou plena, conforme os novos padres de sensibilidade considerados a
partir de 2008), a dose recomendada de 80 a 90 mg/kg/
dia, a cada 12 h. A indicao clnica especialmente
para os grupos de alto risco para infeces causadas por
pneumococos de alta resistncia, por exemplo, crianas
frequentadoras de creches, crianas com menos de 2
anos de idade, principalmente aquelas que receberam
antibioticoterapia nos ltimos trs meses, em especial
no ltimo ms, crianas imunodeprimidas, etc.
Formulao ES proporo aproximada de 14 a 16:1
uso oral

Esta formulao tem essencialmente as mesmas indicaes que a formulao BD, porm em condies clnicas nas quais a amoxicilina deve ser usada na dose de
80 a 90 mg/kg/dia, divididos a cada 12 h. Essa dose in-

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dicada basicamente nas infeces causadas pelo pneumococo de resistncia plena, nas indicaes clnicas comentadas anteriormente.

Q

Ticarcilina/clavulanato

Piperacilina/tazobactam

Droga de largo espectro, principalmente contra


Pseudomonas aeruginosa e Bacteroides fragilis. No
utilizada em infeces adquiridas habitualmente na comunidade. No indicada para tratamento domiciliar.

Drogas de largo espectro, sobretudo, contra Pseudomonas aeruginosa e Bacteroides fragilis. No so utilizadas em infeces adquiridas habitualmente na comunidade. No so indicadas para tratamento domiciliar.

Ampicilina/sulbactam

Cefalosporinas

Apresentao oral

Primeira gerao

Espectro de ao microbiolgico

As drogas de uso parenteral so cefalotina e cefazolina; as de uso oral so cefalexina e cefadroxila.

Gram-positivos: Streptococcus A, B, C e G, incluindo


o S. pneumoniae; eficcia menor para o estreptococo grupo viridans. Atua sobre Enterococcus faecalis e faecium e
Listeria monocytogenes. Atua apenas sobre os estafilococos produtores de betalactamases, mas no sobre os estafilococos oxacilina-resistentes. Gram-negativos: Neisseria
meningitidis e gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, E. coli, Klebsiella sp, Shigella sp, Salmonella sp, Proteus mirabilis e vulgaris, Providencia sp, Morganella sp, Aeromonas sp, Acinetobacter sp, Yersinia
enterocolitica, Pasteurella multocida e H. ducreyi. Anaerbios: Actinomyces, Peptostreptococcus, Clostridium sp e
Bacteroides fragilis.

Cefadroxila e cefalexina (para uso oral)


Q
Q
Q
Q

Q
Q
Q

Q

Indicaes clnicas

Q
Q

Infeces provocadas pelos agentes suscetveis por


esses agentes: infeces de vias areas superiores e inferiores adquiridas na comunidade, como otites mdias
agudas, sinusites agudas, pneumonia e faringoamigdalite bacteriana. Nessas infeces, importante lembrar
que existem antibiticos com espectro mais reduzido
como indicao de primeira escolha, dependendo do
agente infeccioso, por exemplo, a amoxicilina em otite
mdia aguda e a penicilina G ou V em amigdalite estreptoccica. Pode ser indicada em infeces do trato
urinrio, como pielonefrite, infeces de pele e tecidos
moles, principalmente com envolvimento de flora mista
(em diabticos), e em infeces gonoccicas. Muito til
na teraputica sequencial ao uso da apresentao parenteral. particularmente til nas infeces provocadas
pelo Acinetobacter sp.
Doses usualmente indicadas em pediatria
Q

25 a 50 mg/kg/dia, a cada 12 h (mximo de 12 g/dia);

os eventos adversos so basicamente gastrointestinais


e, raramente, colite pseudomembranosa. Apresenta
potencial alrgico como toda penicilina.

Q

Q

Q

Q

Pico de nvel srico: 18 mcg/mL;


biodisponibilidade: 99%;
excretada de forma inalterada: 90% a 98%;
meia-vida srica: 1,5 a 22 h (cefadroxila); 0,7 a 16 h
(cefalexina);
ligao proteica: 20% (cefadroxila); 10% (cefalexina).
eliminao primria: renal;
fazer ajustes se houver insuficincia renal, conforme
o clearance de creatinina;
fazer suplementao de doses aps hemodilise, dilise peritoneal e hemofiltrao contnua venovenosa.
insuficincia heptica, mesmo grave, no altera a dose;
segurana na gravidez: B;
penetrao em LCR: < 10% (no so indicadas em infeces de sistema nervoso central);
boa penetrao da cefadroxila em secrees respiratrias;
interaes medicamentosas: drogas nefrotxicas
como aminoglicosdeos potencializam eventual nefrotoxicidade;
eventos adversos: exantema (alto potencial alrgico).

Espectro de ao microbiolgico

As cefalosporinas de primeira gerao para uso oral


tm atividade excelente contra alguns Gram-positivos, a
saber, estreptococos suscetveis, e contra estafilococos
oxacilina-suscetveis. No atuam contra estafilococos
oxacilina-resistentes nem sobre Enterococcus sp ou Listeria monocytogenes. Gram-negativos: as de uso oral
tm atuao apenas contra E. coli, Klebsiella sp e Proteus
mirabilis. Anaerbios: no atuam contra anaerbios, exceto Peptostreptococcus sp.

A N T I B I T I CO S E M I N F E C E S CO M U N I T R I A S

Indicaes clnicas

Infeces provocadas pelos agentes suscetveis por


esses agentes: principalmente, infeces urinrias, infeces de vias areas, infeces de pele e de tecidos moles.
Doses usualmente indicadas em pediatria

No so recomendadas no primeiro ms de vida. A


partir de ento:
Q cefalexina: 25 a 100 mg/kg/dia, a cada 6 h, via oral;
Q cefadroxila: 30 mg/kg/dia, a cada 12 h, via oral (mximo de 2 g/dia).

Neisseria meningitidis e gonorrhoeae. Anaerbios: no


atuam contra anaerbios, exceto Peptostreptococcus sp.
Indicaes clnicas

Infeces provocadas pelos agentes suscetveis por


esses agentes: especialmente, infeces de vias areas superiores adquiridas na comunidade, como otites mdias
agudas, sinusites agudas e faringoamigdalite bacteriana;
infeco urinria; e infeces de pele e de tecidos moles.
H relatos de baixas concentraes em ouvido mdio
acarretando falhas teraputicas em otite mdia aguda.
Doses usualmente indicadas em pediatria

Segunda gerao

20 a 40 mg/kg/dia, administradas a cada 8 ou 12 h.


As drogas de uso parenteral so as cefuroximas; as
de uso oral so cefaclor, cefprozila e acetilcefuroxima.
Cefprozila (para uso oral)
Cefaclor (para uso oral)

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Q

Q
Q
Q
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Q
Q
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Pico de nvel srico: 8,4 mcg/mL;


biodisponibilidade: 80%;
excretada de forma inalterada: 80%;
meia-vida srica: 0,8 a 3 h;
ligao proteica: 25%;
modo de eliminao principal: renal;
fazer ajustes se houver insuficincia renal, conforme
o clearance de creatinina;
fazer suplementao de doses aps hemodilise, dilise peritoneal e hemofiltrao venovenosa contnua.
insuficincia heptica, independentemente da gravidade, no altera a dose;
segurana na gravidez: B;
penetrao em LCR: < 10% (no indicada em infeces de sistema nervoso central);
penetrao em bile: 60%;
limitada penetrao em secrees respiratrias;
interaes medicamentosas: drogas nefrotxicas,
como aminoglicosdeos, potencializam eventual nefrotoxicidade;
eventos adversos: exantemas (potencial alrgico baixo).

Espectro de ao microbiolgico

Gram-positivos: atividade contra estreptococos suscetveis e contra estafilococos oxacilina-suscetveis. S.


pneumoniae no suscetvel penicilina responde mal ao
cefaclor. No atua contra estafilococos oxacilina-resistentes, sobre Enterococcus sp. nem sobre Listeria monocytogenes. Gram-negativos: as cefalosporinas de segunda gerao para uso oral tm atuao contra E. coli,
Klebsiella sp e Proteus mirabilis e tm espectro melhorado para Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis e

Q
Q
Q
Q
Q

Q

Q

Q
Q

Q

Q

Pico de nvel srico: 10 mcg/mL;


biodisponibilidade: 95%;
excretada de forma inalterada: 65%;
meia-vida srica: 1,3 a 6 h;
ligao proteica: 40%;
modo de eliminao principal: renal;
fazer ajustes se houver insuficincia renal, conforme
o clearance de creatinina;
fazer suplementao de doses aps hemodilise e hemofiltrao venovenosa contnua;
insuficincia heptica, independentemente da gravidade, no altera a dose;
segurana na gravidez: B;
penetrao em LCR: < 10% (no indicada em infeces de sistema nervoso central);
interaes medicamentosas: drogas nefrotxicas
como aminoglicosdeos potencializam eventual nefrotoxicidade;
eventos adversos: exantemas (potencial alrgico baixo).

Espectro de ao microbiolgico

Gram-positivos: atividade contra estreptococos suscetveis e contra estafilococos oxacilina-suscetveis. S.


pneumoniae no suscetveis penicilina respondem mal
ao cefprozila, assim como o estreptococo viridans. No
atuam contra estafilococos oxacilina-resistentes, nem
sobre Enterococcus sp ou sobre Listeria monocytogenes.
Gram-negativos: as cefalosporinas de segunda gerao
de uso oral, conforme j mencionado, tm atuao contra E. coli, Klebsiella sp e Proteus mirabilis e espectro melhorado para Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis e Neisseria meningitidis e gonorrhoeae. Anaerbios:
no atuam contra anaerbios, exceto Clostridium no
difficile e Peptostreptococcus sp.

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T R ATA D O D E P E D I AT R I A

SEO

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I N F E C TO LO G I A

Indicaes clnicas

Infeces provocadas pelos agentes suscetveis por


esses agentes: especialmente, infeces de vias areas superiores adquiridas na comunidade, como otites mdias
agudas, sinusites agudas e faringoamigdalite bacteriana;
infeco urinria; infeces de pele e de tecidos moles.
Doses usualmente indicadas em pediatria

15 a 30 mg/kg/dia, a cada 12 h (mximo de 1 g/dia).

contra anaerbios, exceto Clostridium no difficile e Peptostreptococcus sp.


Indicaes clnicas

Infeces provocadas pelos agentes suscetveis por


esses agentes: especialmente, infeces de vias areas superiores e inferiores adquiridas na comunidade, como
otites mdias agudas, sinusites agudas, pneumonias e faringoamigdalite bacteriana; infeco urinria; infeces
de pele e de tecidos moles; artrite sptica; osteomielite; e
celulite periorbitria.

Cefuroxima (para uso IV ou via oral)


Doses usualmente indicadas em pediatria
Q

Q
Q
Q
Q
Q
Q

Q

Q

Q
Q

Q

Q
Q

Q

Pico de nvel srico: 125 mcg/mL (IV); 70 mcg/mL


(VO);
biodisponibilidade: 52%;
excretada de forma inalterada: 90%;
meia-vida srica: 1,2 a 17 h;
ligao proteica: 50%;
modo de eliminao principal: renal;
fazer ajustes se houver insuficincia renal, conforme
o clearance de creatinina;
fazer suplementao de doses aps hemodilise e hemofiltrao venovenosa contnua;
insuficincia heptica, independentemente da gravidade, no altera a dose;
segurana na gravidez: B;
penetrao em LCR: < 10% (no indicada em infeces de sistema nervoso central, mesmo a apresentao IV, pela baixa erradicao dos micro-organismos
em LCR);
boa penetrao em secrees respiratrias, mesmo a
apresentao oral;
sdio: (preparado IV) 2,4 mEq/g;
interaes medicamentosas: drogas nefrotxicas
como aminoglicosdeos potencializam eventual nefrotoxicidade;
eventos adversos: exantemas (potencial alrgico baixo).

Espectro de ao microbiolgico

Gram-positivos: atividade contra estreptococos suscetveis e contra estafilococos oxacilina-suscetveis. S.


pneumoniae com resistncia intermediria penicilina
respondem habitualmente melhor cefuroxima que s
outras cefalosporinas orais de segunda gerao. No
atuam contra estafilococos oxacilina-resistentes, nem
sobre Enterococcus sp ou sobre Listeria monocytogenes.
Gram-negativos: as de uso oral tm atuao contra E.
coli, Klebsiella sp e Proteus mirabilis e espectro melhorado principalmente para Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae,
Providencia sp e Morganella sp. Anaerbios: no atuam

Q
Q

50 a 240/kg/dia administradas a cada 8 h (IV);


30 a 50 mg/kg/dia em duas tomadas (mximo de 1 g/
dia).

Terceira gerao

Orais: cefixima, cefetamete pivoxila e cefpodoxima


proxetila. No foram demonstradas vantagens com estes
agentes em infeces do trato respiratrio, nariz, ouvido
e garganta quando comparados aos agentes convencionais.
Q

Outros Grupos de Antibiticos

Oxazolidinonas
Linezolida

A nica oxazolidinona sintetizada at o momento


a linezolida, de apresentao parenteral IV ou oral.
Q Pico de nvel srico: 16 mcg/mL;
Q biodisponibilidade: 100% (IV ou oral);
Q excretada de forma inalterada: 20%;
Q meia-vida srica: 8 a 14 h;
Q ligao proteica: 20%;
Q sdio: 28 mEq Na/g;
Q ajustes de dose:
Q fazer ajustes se houver insuficincia renal, conforme o clearance de creatinina;
Q fazer suplementao de doses aps hemodilise;
Q ajustar a dose em caso de insuficincia heptica grave;
Q segurana na gravidez: no deve ser indicada;
Q penetrao em LCR: nveis potencialmente teraputicos: 60 a 70%;
Q interaes medicamentosas: varfarina, fenitona, fenobarbital, efedrina, adrenalina e noradrenalina. Se
ingerido concomitante ao lcool ou ao dissulfiram,
provoca psicose txica aguda (efeito antabuse);

A N T I B I T I CO S E M I N F E C E S CO M U N I T R I A S

Q

eventos adversos: reao ao dissulfiram, se ingerido


com lcool; nuseas; vmitos; mal-estar gastrointestinal; e gosto metlico na boca. Descrevem-se anemia,
eosinofilia, trombocitopenia, neutropenia, tonturas,
insnia, parestesias, viso turva, zumbidos, hipo ou
hipertenso arterial, exantema, prurido, estomatite e
candidase vaginal. Recentemente, foi descrita a sndrome da serotonina, caracterizada por hiperatividade neuromuscular (hiper-reflexia, mioclonia, tremores, etc.) e hiperatividade do sistema autnomo
(taquicardia, taquipneia, sudorese, febre, etc.).

Q

Q
Q

Q
Q
Q
Q

Espectro de ao microbiolgico
Q

Gram-positivos: todos os Gram-positivos, incluindo os estafilococos oxacilina-resistentes, os Enterococcus


sp resistentes aos glicopeptdios e os S. pneumoniae de
alta resistncia a penicilinas. Anaerbios: Clostridium sp
e Bacteroides fragilis podem responder droga.

infeco gastrointestinal causada pelos seguintes


agentes com resistncia documentada: Shigella sp, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni ou coli.
As indicaes so as seguintes:
aps exposio oral ao Bacillus anthracis;
infeco do trato urinrio nas circunstncias consideradas anteriormente;
otite crnica supurativa ou externa maligna;
osteomielite crnica;
exacerbao de fibrose cstica;
infeces em imunossuprimidos nas circunstncias
consideradas anteriormente, quando uma teraputica
oral prolongada se impuser;
enquanto no houver liberao e licenciamento de alguma quinolona pelos rgos reguladores, sua utilizao dever ser acompanhada de explicao dos riscos
e dos benefcios para os responsveis pelo paciente.

Ciprofloxacino para utilizao


IV ou via oral
Indicaes clnicas
Q

Infeces provocadas pelos agentes suscetveis por


esses agentes, principalmente quando so resistentes aos
tratamentos usuais de primeira escolha.

Q
Q
Q
Q
Q

Doses usualmente indicadas em pediatria

Q

10 mg/kg/dose a cada 12 horas (mximo de 600 mg/


dose), a partir da primeira semana de vida.

Q

Q

Quinolonas

Q
Q

Geralmente, a utilizao de fluoroquinolonas (incluindo ciprofloxacino) contraindicada em crianas e


adolescentes com menos de 16 anos de idade. Essas
drogas demonstraram causar dano cartilagem de
crescimento em modelos animais jovens, em doses
muito prximas s doses teraputicas. O mecanismo
que leva a esse dano ainda desconhecido. At o presente momento, o ciprofloxacino a fluoroquinolona
mais usada, em especial em adolescentes no mundo
todo. A experincia mostra que tem sido bem tolerada,
sem causar artropatia, nos casos que foram seguidos e
documentados.
Recomenda-se o uso eventual de fluoroquinolona
em indivduos com menos de 16 anos de idade em circunstncias especiais:
Q quando nenhuma outra droga for disponvel como
alternativa;
Q nas infeces causadas por micro-organismos multirresistentes, Gram-negativos entricos e outros
patgenos, como cepas de Pseudomonas sp e micobactrias;

Q
Q

Q

Q

Pico de nvel srico: 4,6 (IV) ou 2,8 (via oral) mcg/mL;


biodisponibilidade: 70%;
excretada de forma inalterada: 70%;
meia-vida srica: 4 a 8 h;
ligao proteica: 30%;
modo de eliminao principal: renal;
fazer ajustes se houver insuficincia renal, conforme
o clearance de creatinina;
fazer suplementao de doses aps dilise peritoneal,
hemodilise e hemofiltrao contnua;
insuficincia heptica, independentemente da gravidade, no altera a dose;
segurana na gravidez: C (no deve ser indicada);
penetrao em LCR: 10% em meninges no inflamadas; 25% em meninges inflamadas;
penetrao em bile: 3;000%;
interaes medicamentosas: com inmeras drogas;
portanto, no administrar com nenhum outro medicamento;
por via oral, deve ser administrada 2 h aps as refeies, enquanto as solues parenterais devem ser por
via direta ou infuso lenta;
eventos adversos: destruio da cartilagem de crescimento, exantema, convulses, tendinite e ruptura do
tendo do calcneo. Baixo potencial alrgico.

Espectro de ao microbiolgico

Gram-positivo: infeces provocadas por estafilococos, desde que sejam oxacilina-suscetveis; estreptococos
podem ser parcialmente sensveis. Gram-negativos: tm
excelente espectro para todos os Gram-negativos, exceto Acinetobacter sp, Pseudomonas cepacia e Stenotrophomonas maltophilia.

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T R ATA D O D E P E D I AT R I A

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Atpicos: tm bom espectro para Chlamydia sp e


para Mycoplasma pneumoniae. No deve ser indicada
para anaerbios.

Q

Indicaes clnicas

J foram comentadas anteriormente, entretanto,


vale acrescentar que no devem ser indicadas em infeces estafiloccicas em crianas em decorrncia do alto
ndice de resistncia que vem se apresentando.

Q

Doses usualmente indicadas em pediatria

Q

Em crianas de 1 a 6 anos de idade: 30 a 45 mg/kg/


dia a cada 8 h IV ou 30 a 60 mg/kg/dia a cada 8 ou 12 h,
via oral. Nas outras faixas etrias, 20 a 30 mg/kg/dia em
duas tomadas dirias.
Os tratamentos devem ser monitorados e, a qualquer suspeita de artralgia ou de artrite, a droga deve ser
imediatamente suspensa.

Q

Macroldeos
Q

Eritromicina
Q

Q

Q

Q

Q

Q
Q

Espectro de ao: bactrias Gram-positivas (estreptococos dos grupos A, B, C, G, etc. exceto D, pneumococo, Staphylococcus aureus suscetvel meticilina,
Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis),
Gram-negativas (Campylobacter jejuni, Bordetella
pertussis, Legionella spp, Bartonella henselae ou quintana), micoplasmas, clamdias, espiroquetas (Borrelia
burgdorferi, Treponema pallidum) e riqutsias;
mecanismo de ao: inibio da sntese proteica dependente do RNA por ligao reversvel com a subunidade 50S do ribossoma;
resistncia antimicrobiana: tem sido descrita para por
todos os cocos Gram-positivos anteriormente enumerados e por T. pallidum;
biodisponibilidade: do estolato superior do etilsuccinato, em crianas; a absoro do estolato no sofre interferncia da presena do alimento no estmago; penetrao ruim no sistema nervoso central;
pico de nvel srico: 1 a 2 mcg/mL; uso intravenoso
acarreta pico srico igual a 10 a 15 mcg/mL e deve ser
feito para tratamento de infeces graves. Uso intramuscular no deve ocorrer;
meia-vida: 1 a 2 h;
modo de eliminao: biliar; uso cuidadoso em insuficincia heptica e, preferencialmente, com monitorao do nvel srico; excretada no leite materno; em
insuficincia renal com clearance de creatinina < 10
mL/min, reduzir a dose para 50 a 75% da dose padro, mantendo os intervalos entre elas; no h remoo por dilise ou hemodilise.

indicaes clnicas para uso: pneumonia por M.


pneumoniae; infeces por Legionella sp (em combinao com rifampicina); infeces por clamdias; infeces por B. pertussis (profilaxia e tratamento); infeces por C. jejuni; infeces por C. diphtheriae
(profilaxia e tratamento); e infeces por B. henselae.
Pacientes com hipersensibilidade imediata penicilina e com infeco estreptoccica, pneumoccica, estafiloccica (quadros superficiais) ou para profilaxia
da febre reumtica;
dose: 30 a 50 mg/kg/dia a cada 6 h via oral; 50 mg/kg/
dia a cada 6 h via intravenosa, para correr em 40 a 60
min em veia de grosso calibre;
eventos adversos: desconforto epigstrico, diarreia
(podem ser reduzidos com o uso junto com alimento); reaes alrgicas so incomuns e mais frequentes
em pacientes alrgicos a outros antibiticos; diarreia
por Clostridium difficile; prolongamento do intervalo
QT (especialmente no uso intravenoso);
interao medicamentosa: pela interferncia no sistema heptico citocromo P-450, pode haver aumento
no nvel srico de teofilina (reduzir em 25 a 40% a
dose), varfarina, carbamazepina (reduzir em 50% a
dose), ciclosporina, triazolam, alfentanila, bromocriptina;
contraindicao absoluta: uso concomitante com cisaprida, terfenadina ou astemizol.

Claritromicina
Q

Q
Q
Q

Q
Q
Q

Q

Q
Q
Q

Q

Espectro de ao: acresce ao da eritromicina, ao em


Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori e micobactria atpica (complexo Mycobacterium avium, M. chelonei, M. chelonei abscessus, etc.);
mecanismo de ao: igual ao da eritromicina;
resistncia antimicrobiana: igual da eritromicina.
biodisponibilidade: aumentada quando a ingesta concomitante com alimento; penetrao ruim no SNC;
pico de nvel srico: 3 mcg/mL;
meia-vida: 3 a 4 h;
modo de eliminao: semelhante ao da eritromicina;
clearance de creatinina 10 a 50 mL/min: usar 75% da
dose; clearance de creatinina < 10 mL, 50 a 75% da
dose;
indicaes clnicas para uso: pacientes com hipersensibilidade imediata penicilina e com amigdalite, sinusite ou otite mdia aguda; pneumonia por micoplasma ou por clamdia;
dose: seis meses de idade: 15 mg/kg/dia a cada 12 h;
dose mxima: 500 mg VO ou IV a cada 12 h;
eventos adversos: desconforto gastrointestinal (em
menor frequncia que a eritromicina);
interao medicamentosa: semelhante eritromicina, acrescido de cafena, nicotina e midazolam; reduo de nvel srico de zidovudina e outros antirretrovirais.

A N T I B I T I CO S E M I N F E C E S CO M U N I T R I A S

Azitromicina
Q

Q
Q
Q

Q
Q
Q
Q

Q

Q

Q

Q

Espectro de ao: ao inferior em cocos Gram-positivos quando comparada com eritromicina; melhor
ao em H. influenzae e M. catarrhalis; ativa contra
H. pylori, Shigella sp e C. jejuni;
mecanismo de ao: igual ao da eritromicina;
resistncia antimicrobiana: igual da eritromicina;
biodisponibilidade: nvel tissular mantido aps 48 h
do uso, superior ao nvel srico em at 100 vezes, com
meia-vida tissular prolongada;
pico de nvel srico: 3,6 (IV) ou 0,3 (via oral) mcg/mL;
meia-vida: tissular 2 a 4 dias;
modo de eliminao: na forma inalterada, pelas fezes;
indicaes clnicas para uso: otite mdia aguda, amidalite, infeces por Shigella sp (sempre como segunda alternativa);
dose: 6 meses de idade: 12 mg/kg/dia, dose nica
diria, por cinco dias (amigdalite); 10 mg/kg/dia,
dose nica diria, por trs dias (otite);
eventos adversos: desconforto gastrointestinal (em menor frequncia que eritromicina ou em claritromicina);
interao medicamentosa: ausente com carbamazepina, teofilina, midazolam, terfenadina, zidovudina, cimetidina;
desvantagem: importante associao com desenvolvimento da resistncia do pneumococo.

Cloranfenicol
Q

Q

Q

Q

Q

Q

Q

Espectro de ao: bactrias Gram-positivas (embora


com concentrao inibitria mnima alta), Gram-negativas (meningococo, H. influenzae), anaerbios
(Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo Bacteroides fragilis) e riqutsias;
mecanismos de ao: inibio da sntese proteica no
ribossoma;
biodisponibilidade: rapidamente absorvido no trato
gastrointestinal, atinge 30 a 50% do nvel srico no LCR;
modo de eliminao: metabolizao heptica com
inativao pela glucuronil transferase. No h necessidade de mudana de dose em insuficincia renal;
no ajustar dose em dilises;
indicaes clnicas para uso: na ausncia de opo
menos txica, por exemplo, meningite bacteriana ou
epiglotite em paciente com hipersensibilidade imediata a betalactmicos; abscesso cerebral; febre tifoide; brucelose; riquetsiose;
dose: 50 a 100 mg/kg/dia a cada 6 h, via oral; muito
importante monitorar nvel srico cuja faixa teraputica de 10 a 20 mcg/L;
eventos adversos: reversvel pancitopenia dose-dependente; monitorar com hemograma a cada dois a
trs dias; anemia aplsica (1 em 25.000 a 40.000 pacientes), independentemente da dose, pode ocorrer

Q

at meses aps o uso; sndrome do beb cinza em recm-nascidos com menos de duas semanas; hemlise
em pacientes com deficincia de G6PD;
interao medicamentosa: pode prolongar a meia-vida de clorpropamida, fenitona, tolbutamida e derivados da varfarina; monitorar tempo de protrombina
de pacientes anticoagulados.

Rifampicina
Q

Q

Q

Q

Q
Q

Q

Q

Q

Q

Q

Espectro de ao: bactrias Gram-positivas e Gram-negativas, micobactrias e clamdias;


mecanismos de ao: interfere na sntese proteica ao
inibir a RNA polimerase dependente de DNA;
resistncia antimicrobiana: Mycobacterium fortuitum
e Mycobacterium chelonei so resistentes; quando
usada em monoterapia, h rpido surgimento de resistncia;
biodisponibilidade: boa absoro oral em jejum, atingindo nveis liquricos em concentrao teraputica.
pico de nvel srico: 7 a 15 mcg/mL;
meia-vida: 2 a 5 h; prolonga-se em insuficincia heptica;
modo de eliminao: metabolismo heptico e excreo
biliar; modificar dose em insuficincia renal: para clearance de creatinina 10 a 50 mL/min, usar 50 a 100% da
dose usual; para clearance de creatinina < 10 mL/min
ou pacientes em CAPD, reduzir a dose para 50%;
indicaes clnicas para uso: tratamento de tuberculose, de portadores de meningococo ou de H. influenzae tipo b;
dose (via oral): 10 a 20 mg/kg/dia, dose nica diria
(tuberculose); 5 mg/kg a cada 12 h por dois dias em
recm-nascidos, 10 mg/kg a cada 12 h por dois dias
quando a idade for maior que um ms (portador de
meningococo); 20 mg/kg em dose nica diria por
quatro dias (portador de H. influenzae tipo b);
eventos adversos: colorao laranja-avermelhada das
eliminaes; febre; rash cutneo; eosinofilia; sndrome gripal; nefrite intersticial e hepatotoxicidade;
interao medicamentosa: potencializa as reaes enzimticas da citocromo P-450 e aumenta a excreo
de diversas drogas como fenitona, glicocorticoides,
cetoconazol, cloranfenicol e digitlicos.

Sulfametoxazol/trimetoprima
Q

Q

Espectro de ao: bactrias Gram-positivas (incluindo S. aureus meticilina-resistente), Gram-negativas


(Escherichia coli, meningococo, H. influenzae, M. catarrhalis, Salmonella sp, Shigella sp), Nocardia sp e
Pneumocystis jiroveci;
mecanismo de ao: interferncia em duas etapas da
sntese de cido flico pela bactria;

1451

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T R ATA D O D E P E D I AT R I A

Q

Q

Q

Q
Q

Q

Q

Q

Q

SEO

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resistncia antimicrobiana: crescente entre diversas


bactrias;
biodisponibilidade: distribui-se amplamente, inclusive no liquor; eliminada no leite materno;
pico de nvel srico: 40 a 80 mcg/mL da sulfa; 2 a 8
mcg/mL do trimetoprima;
meia-vida: 8 a 10 h;
modo de eliminao: metabolizao heptica (acetilao e glicuronidao) com eliminao de droga livre e metablitos na urina; no h necessidade de
ajuste de dose em insuficincia heptica, mas, se o
clearance de creatinina for de 15 a 30 mL/min, deve
haver reduo de dose para a metade; caso o clearance de creatinina seja < 15 mL/min, o uso est contraindicado;
indicaes clnicas para uso: tratamento de infeces
por Nocardia spp, Pneumocystis jiroveci; de enterite
por Shigella (droga de escolha); de brucelose; e de infeces por Mycobacterium marinum (droga alternativa); profilaxia de infeco do trato urinrio e de infeco por Pneumocystis jiroveci;
dose (via oral): trimetoprima: 8 mg/kg/dia a cada 12
h; 5 mg/kg a cada 6 h para pneumonia por Pneumocystis jiroveci;
eventos adversos: competio com a bilirrubina indireta pela conjugao com albumina, podendo elevar
os nveis sricos da bilirrubina no conjugada; por
isso, est contraindicada em menores de dois meses
de idade. Desconforto gastrointestinal, rash cutneo;
interao medicamentosa: anticoagulante (fazer o
exame tempo de protrombina) ou hipoglicemiante
oral; pode prolongar a meia-vida da fenitona.

Q

Q

Q

Q

Q

Aminoglicosdeos
Q

Q

Q

Q

Q

Espectro de ao: bastonetes Gram-negativos, cocos


Gram-positivos, Nocardia sp e Mycobacterium avium
intracellulare (suscetveis amicacina), Mycobacterium
tuberculosis (suscetvel estreptomicina e amicacina);
mecanismo de ao: ligao irreversvel com a unidade 30S do ribossoma;
resistncia antimicrobiana: ainda bastante baixa,
aumentando muito lentamente. Esse grupo de antibiticos uma excelente opo para tratamento de
infeces hospitalares por micro-organismos Gram-negativos;
biodisponibilidade: ampla penetrao, atingindo nvel urinrio de 100 vezes o nvel srico; penetrao
pobre em SNC;
pico de nvel srico: 15 a 30 mcg/mL (amicacina), 6 a
10 mcg/mL (gentamicina e tobramicina); nvel srico
de base: 5 a 10 mcg/mL (amicacina), 1 a 2 mcg/mL
(gentamicina e tobramicina);

Q

Q

modo de eliminao: exclusivamente renal; sabidamente mais rpido em crianas que em adultos. Em
insuficincia renal, aumentar o intervalo da dose:
gentamicina (creatinina srica 8 = horas do intervalo), amicacina (creatinina srica 9 = horas do intervalo);
indicaes clnicas para uso: infeco por Pseudomonas aeruginosa (em combinao com betalactmicos
antipseudomonas), por Listeria monocytogenes (em
combinao com ampicilina), por enterococo (preferir gentamicina), por estreptococo viridans (em combinao com penicilina ou vancomicina), ou por M.
fortuitum (amicacina com claritromicina);
dose: uso intravenoso preferido (infuso por 20 a 30
min); intramuscular pode ser feito se no houver sepse, hipotenso ou trombocitopenia; gentamicina (7,5
mg/kg/dia a cada 8 h); amicacina (15 mg/kg/dia a
cada 8 h);
eventos adversos: toxicidade aumenta quando o uso
feito por mais de sete dias; ototoxicidade irreversvel e com risco cumulativo de uso em momentos diferentes; nefrotoxicidade (aumento da creatinina,
proteinria, oligria) reversvel com a descontinuidade da droga; ureia, creatinina e sumrio de urina
devem ser monitorados;
interao medicamentosa: varia conforme o aminoglicosdeo, mas, basicamente com os betalactmicos associados, a ao contra enterococos e Listeria monocytogenes potencializada. Tambm tem carter de
potencializao a associao com drogas contra Pseudomonas sp. Drogas nefrotxicas concomitantes ou sequenciais potencializam a nefrotoxicidade e drogas
ototxicas concomitantes ou sequenciais potencializam a ototoxicidade. Furosemida, especialmente em
bolo, no deve ser aplicado na vigncia do aminoglicosdeo, pois aumenta muito a chance de ototoxicidade.
Drogas curarizantes, como bloqueadores neuromusculares, como sulfato de magnsio, aumentam o risco
de bloqueio neuromuscular e de parada respiratria;
uso tpico de antimicrobianos: neomicina, bacitracina, mupirocina, cido fusdico, rifampicina e polimixina B.

Uso de Drogas na Gestao


Classificao dos Riscos

1. Estudos controlados mostram no haver riscos para o


2.
3.
4.
5.

feto no parece haver nenhum antimicrobiano nesta categoria.


No h evidncias de riscos em humanos.
Riscos ao concepto no podem ser descartados.
Evidncia positiva de riscos ao concepto.
Contraindicao na gestao.

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