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Betalactmicos Clssicos
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Penicilina G cristalina
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interaes medicamentosas: probenecida e sulfimpirazona (aumentam nvel de penicilina G); administrao simultnea da penicilina G potssica com diurticos poupadores de potssio ou inibidores da
enzima de converso da angiotensina II pode favorecer acmulo de potssio;
eventos adversos: as penicilinas, especialmente as do
tipo G, so as mais importantes causadoras de reaes de hipersensibilidade; a anafilaxia a reao
mais grave, podendo ser fatal em at 10% dos casos.
No h produtos disponveis para testes de pele no
Brasil, precedendo a aplicao da benzatina, importante causadora do quadro. As penicilinas podem
acarretar reaes urticariformes, exantemas de diversos tipos, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, doena do soro e febre por droga. Pruridos
frequentemente acompanham as manifestaes de
pele. Reaes de sistema nervoso central, como convulses e mioclonias, podem acompanhar um paciente tratado com mais de 20.000.000 U/dia de penicilina cristalina. Anemias hemolticas com teste de
Coombs positivo so raras, porm graves. Embora
muito raramente, mas em decorrncia da hipersensibilidade, a penicilina G pode ocasionar ites, como
pneumonites, nefrites e hepatites. Reao de Jarisch-Herxheimer pode ocorrer no tratamento de espiroquetoses, como sfilis e doena de Lyme;
incompatibilidade em solues contendo eritromicina, aminoglicosdeos, heparina, tetraciclina, tiopental, aminofilina e bicarbonato de sdio.
Espectro de ao microbiolgico
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Penicilina G benzatina
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para utilizao via IM, no sendo necessrios ajustes em funo renal alterada. A administrao EV
inadvertida pode causar tromboembolismo, parada
cardaca e morte;
mantm nveis sricos baixos e constantes por at trs
semanas;
segurana na gravidez: B.;
no deve ser usada em infeces de sistema nervoso
central (baixa penetrao);
eventos adversos e interaes medicamentosas: basicamente os mesmos das penicilinas cristalinas.
Indicaes clnicas
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Infeces provocadas pelos agentes suscetveis: sepse, pneumonia, endocardite, meningite, sfilis, infeco
de pele e de tecidos moles e erisipela.
Espectro de ao microbiolgico
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Indicaes clnicas
Penicilina G procana
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para utilizao via IM, no sendo necessrios ajustes em funo renal alterada;
segurana na gravidez: B.
no deve ser usada em infeces de sistema nervoso
central (baixa penetrao);
eventos adversos e interaes medicamentosas: basicamente os mesmos das penicilinas cristalinas.
Penicilina V
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Espectro de ao microbiolgico
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Indicaes clnicas
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Indicaes clnicas
Indicaes clnicas
Isoxazolilpenicilinas
Aminopenicilinas
Espectro de ao microbiolgico
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Oxacilina
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cium e sobre Listeria monocytogenes. No atua sobre estafilococos produtores de betalactamases nem sobre os
chamados meticilino-resistentes. Gram-negativos: Neisseria meningitidis; Haemophilus influenzae no produtor
de betalactamases; Pasteurella multocida; Proteus mirabilis parece responder melhor que E. coli, Klebsiella sp,
Shigella sp e Salmonella sp. Anaerbios: Actinomyces,
Peptostreptococcus sp e Clostridium no difficile. Altamente sensvel produo de betalactamases, ou seja,
no atua sobre micro-organismos produtores de betalactamases, Gram-positivos ou Gram-negativos.
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Indicaes clnicas
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Infeces provocadas pelos agentes suscetveis: infeces de vias areas superiores e inferiores adquiridas
na comunidade, como otites mdias agudas, sinusites
agudas, pneumonia e faringoamigdalite bacteriana; infeco urinria; febre tifoide; gonorreia; profilaxia de
endocardite bacteriana.
Doses usualmente indicadas em pediatria
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Espectro de ao microbiolgico
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Carbenicilinas
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Ureidopenicilinas
Deste grupo, o Brasil dispe da piperacilina,que no
utilizada em infeces adquiridas habitualmente na
comunidade, de tratamento domiciliar (ver associao
com inibidor de betalactamases).
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eventos adversos: exantemas e todo o quadro de alergia j descrito para as penicilinas G; diarreia; vmitos; febre por droga; e aumento de transaminases.
Espectro de ao microbiolgico
Amoxicilina/clavulanato
Indicaes clnicas
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25 a 50 mg/kg/dia, a cada 12 h. Esta dose a recomendada para infeces causadas por pneumococos
suscetveis penicilina, conforme os novos padres de
sensibilidade considerados a partir de 2008.
Para infeces causadas por pneumococos resistentes penicilina (resistncia intermediria ou plena, conforme os novos padres de sensibilidade considerados a
partir de 2008), a dose recomendada de 80 a 90 mg/kg/
dia, a cada 12 h. A indicao clnica especialmente
para os grupos de alto risco para infeces causadas por
pneumococos de alta resistncia, por exemplo, crianas
frequentadoras de creches, crianas com menos de 2
anos de idade, principalmente aquelas que receberam
antibioticoterapia nos ltimos trs meses, em especial
no ltimo ms, crianas imunodeprimidas, etc.
Formulao ES proporo aproximada de 14 a 16:1
uso oral
Esta formulao tem essencialmente as mesmas indicaes que a formulao BD, porm em condies clnicas nas quais a amoxicilina deve ser usada na dose de
80 a 90 mg/kg/dia, divididos a cada 12 h. Essa dose in-
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dicada basicamente nas infeces causadas pelo pneumococo de resistncia plena, nas indicaes clnicas comentadas anteriormente.
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Ticarcilina/clavulanato
Piperacilina/tazobactam
Drogas de largo espectro, sobretudo, contra Pseudomonas aeruginosa e Bacteroides fragilis. No so utilizadas em infeces adquiridas habitualmente na comunidade. No so indicadas para tratamento domiciliar.
Ampicilina/sulbactam
Cefalosporinas
Apresentao oral
Primeira gerao
Espectro de ao microbiolgico
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Indicaes clnicas
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Espectro de ao microbiolgico
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Indicaes clnicas
Segunda gerao
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Espectro de ao microbiolgico
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Espectro de ao microbiolgico
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Indicaes clnicas
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Espectro de ao microbiolgico
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Terceira gerao
Oxazolidinonas
Linezolida
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Espectro de ao microbiolgico
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Quinolonas
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Espectro de ao microbiolgico
Gram-positivo: infeces provocadas por estafilococos, desde que sejam oxacilina-suscetveis; estreptococos
podem ser parcialmente sensveis. Gram-negativos: tm
excelente espectro para todos os Gram-negativos, exceto Acinetobacter sp, Pseudomonas cepacia e Stenotrophomonas maltophilia.
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Indicaes clnicas
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Macroldeos
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Eritromicina
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Espectro de ao: bactrias Gram-positivas (estreptococos dos grupos A, B, C, G, etc. exceto D, pneumococo, Staphylococcus aureus suscetvel meticilina,
Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis),
Gram-negativas (Campylobacter jejuni, Bordetella
pertussis, Legionella spp, Bartonella henselae ou quintana), micoplasmas, clamdias, espiroquetas (Borrelia
burgdorferi, Treponema pallidum) e riqutsias;
mecanismo de ao: inibio da sntese proteica dependente do RNA por ligao reversvel com a subunidade 50S do ribossoma;
resistncia antimicrobiana: tem sido descrita para por
todos os cocos Gram-positivos anteriormente enumerados e por T. pallidum;
biodisponibilidade: do estolato superior do etilsuccinato, em crianas; a absoro do estolato no sofre interferncia da presena do alimento no estmago; penetrao ruim no sistema nervoso central;
pico de nvel srico: 1 a 2 mcg/mL; uso intravenoso
acarreta pico srico igual a 10 a 15 mcg/mL e deve ser
feito para tratamento de infeces graves. Uso intramuscular no deve ocorrer;
meia-vida: 1 a 2 h;
modo de eliminao: biliar; uso cuidadoso em insuficincia heptica e, preferencialmente, com monitorao do nvel srico; excretada no leite materno; em
insuficincia renal com clearance de creatinina < 10
mL/min, reduzir a dose para 50 a 75% da dose padro, mantendo os intervalos entre elas; no h remoo por dilise ou hemodilise.
Claritromicina
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Azitromicina
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Espectro de ao: ao inferior em cocos Gram-positivos quando comparada com eritromicina; melhor
ao em H. influenzae e M. catarrhalis; ativa contra
H. pylori, Shigella sp e C. jejuni;
mecanismo de ao: igual ao da eritromicina;
resistncia antimicrobiana: igual da eritromicina;
biodisponibilidade: nvel tissular mantido aps 48 h
do uso, superior ao nvel srico em at 100 vezes, com
meia-vida tissular prolongada;
pico de nvel srico: 3,6 (IV) ou 0,3 (via oral) mcg/mL;
meia-vida: tissular 2 a 4 dias;
modo de eliminao: na forma inalterada, pelas fezes;
indicaes clnicas para uso: otite mdia aguda, amidalite, infeces por Shigella sp (sempre como segunda alternativa);
dose: 6 meses de idade: 12 mg/kg/dia, dose nica
diria, por cinco dias (amigdalite); 10 mg/kg/dia,
dose nica diria, por trs dias (otite);
eventos adversos: desconforto gastrointestinal (em menor frequncia que eritromicina ou em claritromicina);
interao medicamentosa: ausente com carbamazepina, teofilina, midazolam, terfenadina, zidovudina, cimetidina;
desvantagem: importante associao com desenvolvimento da resistncia do pneumococo.
Cloranfenicol
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at meses aps o uso; sndrome do beb cinza em recm-nascidos com menos de duas semanas; hemlise
em pacientes com deficincia de G6PD;
interao medicamentosa: pode prolongar a meia-vida de clorpropamida, fenitona, tolbutamida e derivados da varfarina; monitorar tempo de protrombina
de pacientes anticoagulados.
Rifampicina
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Sulfametoxazol/trimetoprima
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Aminoglicosdeos
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modo de eliminao: exclusivamente renal; sabidamente mais rpido em crianas que em adultos. Em
insuficincia renal, aumentar o intervalo da dose:
gentamicina (creatinina srica 8 = horas do intervalo), amicacina (creatinina srica 9 = horas do intervalo);
indicaes clnicas para uso: infeco por Pseudomonas aeruginosa (em combinao com betalactmicos
antipseudomonas), por Listeria monocytogenes (em
combinao com ampicilina), por enterococo (preferir gentamicina), por estreptococo viridans (em combinao com penicilina ou vancomicina), ou por M.
fortuitum (amicacina com claritromicina);
dose: uso intravenoso preferido (infuso por 20 a 30
min); intramuscular pode ser feito se no houver sepse, hipotenso ou trombocitopenia; gentamicina (7,5
mg/kg/dia a cada 8 h); amicacina (15 mg/kg/dia a
cada 8 h);
eventos adversos: toxicidade aumenta quando o uso
feito por mais de sete dias; ototoxicidade irreversvel e com risco cumulativo de uso em momentos diferentes; nefrotoxicidade (aumento da creatinina,
proteinria, oligria) reversvel com a descontinuidade da droga; ureia, creatinina e sumrio de urina
devem ser monitorados;
interao medicamentosa: varia conforme o aminoglicosdeo, mas, basicamente com os betalactmicos associados, a ao contra enterococos e Listeria monocytogenes potencializada. Tambm tem carter de
potencializao a associao com drogas contra Pseudomonas sp. Drogas nefrotxicas concomitantes ou sequenciais potencializam a nefrotoxicidade e drogas
ototxicas concomitantes ou sequenciais potencializam a ototoxicidade. Furosemida, especialmente em
bolo, no deve ser aplicado na vigncia do aminoglicosdeo, pois aumenta muito a chance de ototoxicidade.
Drogas curarizantes, como bloqueadores neuromusculares, como sulfato de magnsio, aumentam o risco
de bloqueio neuromuscular e de parada respiratria;
uso tpico de antimicrobianos: neomicina, bacitracina, mupirocina, cido fusdico, rifampicina e polimixina B.