Mecanismo de ação dos benzodiazepínicos e dos barbitúricos

Benzodiazepínicos
• Potencializam a ligação do GABA. Se eles potencializam a Os alvos para as ações dos benzodiazepínicos são os receptores do GABA-A
ligação do ácido, eles aumentam a frequência da abertura do Receptor ionotrópico (causa abertura de um canal)
As cinco subunidades dos receptores GABAA circundam um poro
canal de cloreto (agonista)
iônico central seletivo para o cloreto, que se abre na presença de GABA.
• A entrada do cloreto torna mais difícil a despolarização, o que

diminui a excitabilidade neuronal e tranquiliza

Ativação dos canais seletivos de cloreto desloca a voltagem transmembrana neuronal para o
• Efeito dose-dependente: causa sedação - hipnose - potencial de equilíbrio do Cl-. Esse fluxo hiperpolariza ou estabiliza a célula pós-sináptica próximo a
estado de inconsciência seu potencial de repouso normal da membrana, reduzindo a probabilidade de estímulos

excitatórios. Os canais de CI- abertos atenuam a mudança de potencial de membrana produzida por
Frontal, Valium, Rivotril e Lorax correntes sinápticas excitatórias.

• Receptor vazio: sem agonista; o receptor vazio é inativo e o canal de cloreto acoplado está fechado
• Receptor ligado com GABA: A ligação do GABA causa abertura do canal de cloreto, levando a hiperpolarização da célula
• Receptor ligado com GABA e benzodiazepínico: A ligação do GABA é potencializada pelo benzodiazepínico, resultando em
maior entrada de Cloreto. Indicação: aumenta dose; efeitos progressivos

• Os benzodiazepínicos são relativamente seguros, pois a dose letal é mais de 1.000 vezes maior • Ansiolítico (são tarja preta, eles são vendidos sob
prescrição médica e seu uso inadvertido pode causar
do que a dose terapêutica típica
dependência) - anticonvulsivante - hipnótico - coma

Barbitúricos
Barbituricos: potencializam a ação do GABA, eles aumentam o tempo de O Fenobarbital (medicamento Gardenal), é uma substância
abertura do canal independente de GABA. barbitúrica usada como medicamento anticonvulsivante, hipnótico e
• Podem ser de ação longa,
curta e ultracurta. sedativo.

Atuam aumentando a atividade do neurotransmissor ácido gama- Possui efeitos adversos: como potencial
de abuso (ele é sedativo, deixa
aminobutírico – GABA, que induz a inibição do Sistema Nervoso inconsciente), sonolência, náuseas, vertigem, tonturas e indução enzimática.
Central (SNC)

Flumazenil: antagonista farmacológico competitivo do receptor de GABAA

(benzodiazepínico) utilizado no tratamento da superdosagem de benzodiazepínicos.
Atua por inibição competitiva nos receptores de benzodiazepínicos no SNC,
revertendoOS efeitos sedativos desses fármacos. Administração

é pela via endovenosa.
Furosemida: antagonista não competitivo que bloqueia a abertura do canal de cloreto.

Maria Giovanna