Anti-histamínicos

Mecanismo imunológicos da alergia Efeitos da histamina sobre os tecidos e sistemas

1. Sistema nervoso
Medeiam a dor e o prurido (H1)
Regulação de apetite e saciedade
Nocicepção

2. Sistema cardiovascular
Reduz pressão sistólica e diastólica
Ação vasodilatadora sobre as arteríolas (H1 e
liberação de NO do endotélio)
Pode ocorreer rubor, sensação de
calor durante a administração da
histamina devido a vasodilatação
Edema- receptores H1 nos vasos da
microcirculação; Causam contração da célula
endotelial, levando a separação das células e um
aumento da permeabilidade
Produção de histamina Aumenta Frequência cardíaca (H2)

1- Mastócitos e basófilos
3. Músculo liso bronquiolar
2- Células enterocromafim
Broncoconstrição (H1) não é tão pronunciada,
Receptores mas indivíduos asmáticos são mais sensíveis

H1- Células endotelial e m.liso 4. Tecido secretor

(inflamação e alergia) Poderoso estimulante de secreção gástrica de ácido
H2- Células parietais da mucosa Recep.H2 nas células parietais gástricas,
gástrica (Secreta ácido), m.cardíaco Concentração
adenililciclase AMPc
H3- SNC intracelular de Ca2+
H4- Envolvidos em processos de
quimiotaxia Antagonista H1
1º geração
Absorvidos rapidamente, com
concentrações sanguíneas
máximas em 1 a 2 horas. Boa
distribuição e penetra com
facilidade no SNC
Duração efetiva de 4 a 6 hrs
metabolizados pelo fígado
Efeitos
Sedação
A intensidade varia entre os grupos
Mais importante p/prática- Agonista inverso do H1
químicos bem como entre os pacientes
Inibem o mecanismo inflamatórios e alérgicos
Sedação diferente da dos sedativos-
Usados em rinite, urticária, alergia a alimentos etc
hipnóticos
 Anti-histamínicos
Ações antinauseantes e antieméticos
Prevenção de cinetose
Menos efetivos contra
episódio de cinetose já Dramin

estabelecido
hixizine

Efeitos antiparkinsonismo
Difenidramina usada como Histamin

supressor de efeitos Fernegan

extrapiramidais como a distonia

Ações antimuscarínicas
Visão turva
Boca seca
constipação
retenção urinária Usos clínicos

Bloqueio de receptores adrenpergios A. Reações alérgicas

´Prometazina Rinite alérgica 2º geração devido as reações

Hipotensão ortostática Urticária menores, entretanto é mais caro
Anestesia local Dermatite atópica
Vários de 1ºgeração são potentes
B. cinetose e distúbrios vestibulares
anestésicos locais
2 geração Difenidramina e prometazina
Os derivados da piperazina também
São menos solúveis e são substratos do
transportador da glicoproteína P na BHE, logo C. Náuseas e vômitos da gravidez
entram com muita dificuldade no SNC ou não
Doxilamina
conseguem.
Duração de ação mais longa de 12 a 24 horas
Antagonistas H2
Pouca ou nenhuma ação sedativa
Reduzem secreção gástrica de ácido e
Menos efeitos anticolinérgicos toxicidade muito baixa
Uso na úlcera péptica
Cimetidina
Ranitidina
Famotidina

Metabólito
Loratadina
10 mg
Pro-fármaco Desloratadina
5 mg
Efeito mais rápido