FUNDAÇÃO DE ENSINO E PESQUISA DE ITAJUBÁ

CURSO DE FARMÁCIA

Antidepressivos

Disciplina: FARMACOLOGIA
Responsável: Prof. Dr. Valdomiro Vagner

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Os antidepressivos

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Sintomas Psicológicos da Depressão

Baixo Astral
Perda de interesse nas coisas que costuma
apreciar
Ansiedade
Embotamento emocional
Problemas de concentração e de memória
Delírios
Alucinações
Impulsos suicidas
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Sintomas Físicos da Depressão

Problemas com sono

Lentidão mental e física
Aumento ou falta de apetite
Aumento ou perda do peso
Perda de interesse no sexo
Cansaço
Constipação
Irregularidades na menstruação

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Principais “Gatilhos da Depressão”

Morte de um cônjuge
Divórcio
Separação conjugal
Aprisionamento
Morte de um amigo muito chegado
Lesões ou doenças
Casamento
Perda do emprego
Aposentadoria
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Doenças relacionadas com a depressão

Alcoolismo
Alterações na neurotransmissão cerebral
Doença de Parkinson
Doença de Addison
Síndrome de Cushing
Problemas cardíacos
Esclerose Múltipla
Diabetes
Hipotereoidismo
Hipopituitarismo
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 Tipos de depressão

Depressão leve – mudanças de vida

Depressão moderada – mudanças de vida +
auxílio médico e psicológico
Depressão grave – urgência no tratamento
(sintomas físicos, delírios e alucinações,
pensamentos suicidas)

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 Teoria da Monoamina da Depressão

Proposta em 1965 (Schildkraut): transmissão  de

NA e 5HT no SNC
Agentes antidepressivos conhecidos (TCA e IMAO)
facilitam a transmissão monoaminérgica.
Drogas como a reserpina causam depressão.
Algumas evidências farmacológicas não apoiam a
hipótese da monoamina.

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 Neurotransmissão Normal

Organon
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 Alterações Neuroquímicas da Depressão

Organon
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 Agentes antidepressivos

Antidepressivos tricíclicos (TCA)

Inibidores da recaptação da 5HT
Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
Antidepressivos “atípicos”

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 Antidepressivos Tricíclicos

Duração de ação
Imipramina
1-3 dias
Desipramina
Amitriptilina
Aparecimento do Efeito
Clomipramina
2-4 semanas
Protriptilina

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ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS

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 Antidepressivos Tricíclicos

Os ADT inibem a captação de noradrenalina e/ou da

5HT.
São amplamente utilizados como antidepressivos.
A maioria tem ação prolongada; com metabólitos ativos
Superdosagem: confusão, mania; disritmias cardíacas.
Interagem com álcool, anestésicos, ag. Hipotensivos,
AINES, não devem ser administrados com IMAO.

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 Antidepressivos Tricíclicos

Efeitos Colaterais

Sedação (bloqueio H1)

Hipotensão postural (bloqueio  adrenérgico)
Boca seca
Visão Turva Bloqueio muscarínico

Constipação
Mania e convulsões - ocasionalmente

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Inibidores da Captação de 5 HT - SSRI

SSRI – fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina,

sertralina e citalopram
Menor toxicidade que os IMAO e os ADT
Efeitos colaterais: náusea, insônia e disfunção
sexual.
“Reação da Serotonina” : hipertermia, rigidez
muscular, colapso cardiovascular
Antidepressivos mais prescritos
Interferem muito pouco com outros sistemas
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Inibidores da Captação de 5 HT - SSRI

CITALOPRAM – Cipramil Parmil

FLUOXETINA – Eufor, Deprax, Fluxene,
Nortec, Prozac, Verotina
NEFAZODONA – Serzone
PAROXETINA – Aropax, Pondera, Cebrilin
SERTRALINA – Zolof, Novativ, Tolrest

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 ISRS

Organon
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 Inibidores da MAO

TRANILCIPROMINA – Parnate, Stelapar

MOCLOBEMIDA – Moclobemida
SELEGILINA – Elepril, Jumexil

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 Inibidores da MAO

Os IMAO inibem uma ou ambas as formas de

MAO no cérebro, aumentando, assim as reservas
de NA, DA e 5HT
A inibição da MAO correlaciona-se com a
atividade antidepressiva.
Principais exemplos: fenelzina, tranilcipromida,
iproniazida e moclobemida.
Ação prolongada → inibição irreversível da MAO
A inibição da moclobemida é reversível
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 Inibidores da MAO

Efeitos colaterais:
-hipotensão postural (bloqueio simpático)
-efeitos semelhantes a atropina (similar aos ADT)
- aumento do peso corporal
- estimulação do SNC
- inquietação, insônia
- convulsões com superdosagem
- resposta hipertensiva grave a alimentos contendo
tiramina – “reação do queijo”
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 Antidepressivos Atípicos

Grupo heterogêneo – maprotilina, venlafaxina,

trazodona, mianserina e bupropiona
Não têm nenhum mecanismo de ação comum.
Alguns são bloqueadores fracos da captação de
monoamina
Resposta terapêutica demorada como ADT e IMAO
Ação curta
Efeitos colaterais indesejáveis e toxicidade aguda
variáveis, porém mais fracas que dos ADT.
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 Antidepressivos Atípicos

MAPROTILINA
– inibidor seletivo da captação de NA
-efeitos indesejáveis semelhantes ao da atropina
- sedação
- convulsões
- erupções alérgicas
- toxicidade aguda semelhante aos ADT

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 Antidepressivos Atípicos
TRAZODONA
-bloqueador fraco da captação de 5 HT
- bloqueia os receptores 2
- sedação, confusão, hipotensão
- disritmias cardíacas

MIANSERINA
-bloqueio dos receptores 2, e H1
- nenhum efeito sobre a captação de monoamina
- sedação, convulsões, reações de hipersensibilidade
- ausência de efeitos da atropina e cardiovasculares
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 Antidepressivos Atípicos
BUPROPIONA
-aumento da liberação de NA
- vertigem, ansiedade e convulsões
- segura em superdosagens

VENLAFAXINA
-inibidor fraco da captação de 5 HT
- náusea, ansiedade e disfunção sexual (semelhante
ISRS)

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 ATÍPICOS

Organon

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 Estabilizadores do Humor

íon orgânico administrado por via oral na forma de

carbonato de lítio
Provável mecanismo de ação:
-interferência na formação de IP3
- interferência na formação de cAMP
Controla a fase de mania, bem como a depressão
Profilaxia do transtorno bipolar
Meia vida plasmática longa
Janela terapêutica pequena
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 Estabilizadores do Humor

Efeitos indesejáveis – náuseas, sede, poliúria,

hipotireoidismo, tremor, fraqueza, confusão mental e
teratogênese.
OUTRAS DROGAS ESTABILIZADORAS DO
HUMOR – VALPROATO e CARBAMAZEPINA

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 FIM

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