Analgésicos Acção Central

Analgésicos antipiréticos e anti-inflamatórios

Ana Maria Durão

 Dor

Experiência emocional ou sensorial

desagradável, associada a lesão tecidular,
real ou potencial

IASP 1989
 Dor

• Dor física - nocicepção (noci = lesão)

(resposta neural a um estimulo traumático)
• Dor psicológica

• Dor social
 Dor
• Dor Aguda
desencadeada por nocicepção

• Dor crónica
não é desencadeada apenas por nocicepção,
resultando também por factores de ordem social
e psicológico
 DOR - LIMIAR
Limiar de percepção

Ponto a partir do qual um indivíduo refere um dado

estimulo como doloroso

Limiar da tolerância

Ponto a partir do qual um indivíduo já não suporta a dor

•
 Dor
• Factores que afectam a dor :
Raça

Sexo

Idade
 Analgésicos

• Analgésicos de acção central

• Analgésicos anti- piréticos e anti inflamátorios

 Analgésicos de acção central

• Opiáceos
1.Origem natural
2.Derivados semi sintéticos
3.Compostos sintéticos

• Não opiáceos ( Tramadol , clonixina)

Analgésicos de acção central
Opiáceos
1.Origem natural
– Morfina
– Codeína
2.Derivados semi sintéticos
Morfina – Diacetil morfina (Heroína)
Dihidromorfina
Codeína – Oxicodona
Dihidrocodeína
Hidrocodona
Analgésicos de acção central
Opiáceos
3.Derivados sintéticos
Dextropropoxifeno
Fentanil
Metadona
Meperidina (petidina)
Pentazocina
Tilidina
 Analgésicos de acção central
Opiáceos
• Morfina
- suco seco da cápsula da “papaver somniferum”
- actua por estimulação dos receptores opiáceos :
agonista exógeno preferencialmente dos receptores
elevada afinidade para receptores
não se liga aos receptores
 Analgésicos de acção central
Opiáceos
•Morfina

Os receptores opiáceos estimulados pela

morfina podem ser inibitórios ou
excitatórios
 Analgésicos de acção central
Opiáceos
• Morfina
SNC
acção analgésica
actua ao nível do tâlamo elevando o limiar de
percepção dos estimulos dolorosos, e ao nível do
cortex diminuindo a integração
 Analgésicos de acção central
Opiáceos
• Morfina
SNC
Acção psicomotora (acção sedativa ou excitante)
Acção psicodisléptica (exalta a imaginação,
estimula a actividade onérica, chegando a
provocar alucinações)
 Analgésicos de acção central
Opiáceos
• Morfina
Aparelho respiratório

- Acção depressora central (bradipneia /apneia)

- Acção sobre centro da tosse
 Analgésicos de acção central
Opiáceos
• Morfina
Aparelho gastrointestinal
Paralisia da fibra musculatura. lisa do intestino e
esfincteres urinários por contractura sustentada
Globo Ocular
Miose - intoxicação crónica
Midriase – na intoxicação aguda no estado asfixio
terminal
 Analgésicos de acção central
Opiáceos - Morfina
Toxicomania

• A permanente estimulação dos receptores opiáceos pela morfina

desencadeia depressão na síntese e secreção dos neuromoduladores
fisiólogicos

• Na ausência de morfina a recuperação seria lenta e a falta de

estimulação dos receptores corresponderia ao síndroma de
abstinência
 Analgésicos de acção central
Opiáceos - Morfina
• Farmacocinética
Abs. Irregular por via oral
Distrib. Todo o organismo
Metabolismo Figado
Eliminação Rim e todas as formas de secreção
(leite, saliva, urina)
 Analgésicos de acção central
Opiáceos - Codeína

• Origem natural (eter metilico da morfina)

• Menos potente mas com melhor abs oral
• Geral/ usado em associação com outros
analgésicos anti piréticos
• São aproveitados as propriedades anti tússicas
 Analgésicos de acção central
Opiáceos
• Antagonistas

Naloxona
 Analgésicos de acção central
Não opiáceos
• Clonixina
Forte actividade analgésica
Bem tolerado
Uso sistemático – toxicodependência
• Tramadol
Forte actividade análgésica
Boa absorção oral
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
1.Salicilados
2.Diflunisal
3. Derivados do ác. Antranilico
4.Derivados pirazolónicos
5.Derivados do P-aminofenol
Fenacetina
Paracetamol
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
• Diminuem a síntese da postraglandina a nível
local com consequente redução da estimulação
noxica (actuam antes da geração do estimulo
noxico)

• Mecanismo de acção periférico capaz de

combater as dores mais leves, ao mesmo tempo
que podem também diminuir a febre e processos
inflamatórios
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
• O efeito anti- inflamatério exige doses mais
elevadas que o necessário para obter efeito
analgésico ou anti pirético

• Inibidores da ciclooxigenase
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
• Salicilados
- acção analgésica
Trata/ das dores tipo somático e geral/ pouco intensas

- acção anti pirética

este efeito resulta da redução do ponto regulador do
centro termoregulador e só se observa qd há febre

- anti inflamatório
Para doses >
Atenuação dos sintomas com alteração da causa
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
• Salicilados
Sangue
- Inibe a agregação plaquetária
- Diminuição dos niveis de protombina
Rim
- Interfere com a eliminação do ác. Úrico
- -uso prolongado - nefropatia
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
• Salicilados
Sist. digestivo
- Indução de alterações celulares – lesões da mucosa
(devido á acidez do AINES)
- Hemorragias ocultas ou acidentes agudos ( anemias
ferropénicas)
Rim
- Interfere com a eliminação do ác. Úrico
- -uso prolongado - nefropatia
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
• Salicilados
SNC
- Doses elevadas – convulsões
- Doses tóxicas – delírio, surdez, coma, náuseas, vómitos

Sist. Cardiovascular
- Doses elevadas – vasodilatação periférica
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
• Salicilados
Farmacocinética
- Boa absorção oral
- 50-90% ligado ás proteínas plasmáticas
- Metabolismo hepático
- Eliminação renal
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
• Salicilados
Efeitos adversos
- acção ulcerativa a nível gástrico
- reacções de hipersensibilidade
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
• Diflunisal
- salicilato que não é convertido” in vivo”
- sem efeitos anti-piréticos pois penetra mal no SNC
- Usado como analg de longa duração
- Derivados do ác. Antranílico
- Sem vantagensem relação ao AAS
- Provocam com frequência pertubações digestivas
(25%)
- Diarreias e reacções de hipersensibilidade
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios

Derivados pirazolónicos

- muito tóxicos

- Apenas a dipirona (efeito shematopoiéticos)

 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
Derivados do p-aminofenol
- acção analgésica e antipirética
- Quase sem acção anti inflamtória
- Não interfere com a agregação plaquetária
- Não modifica o equilibrio ác.base
- Bem absorvido por via oral
- Metabolismo hepático
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
Derivados do p-aminofenol
• Efeitos adversos
- Lesões crónicas com uso prolongado mesmo em
associação
- Podem ser farmacodependência
- Paracetamol em doses elevadas ( 10-15 g) é
hepatotóxico (devido aos derivados hidroxilados)
 Analgésicos anti-piréticos
anti inflamatórios
• RESUMO
Analgésicos de acção central
- opiáceos (Morfina)
- não opiáceos (Tramadol, clonixina)
Analgésicos anti- piréticos e anti inflamátorios
1.Salicilados
2.Diflunisal
3. Derivados do ác. Antranilico
4.Derivados pirazolónicos
5.Derivados do P-aminofenol
Fenacetina
Paracetamol