@leonel.

freitas_psiquiatra

BENZODIAZEPÍNICOS
 HISTÓRICO

Leo Sternbach 1908-2005 1955 1963

 MAIOR EFICÁCIDA

AÇÃO RÁPIDA

MENOR RISCO DE:

• Razões do sucesso INTOXICAÇÃO, TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA

MENOS SEDATIVOS

INTERFEREM MENOS NO SONO

Risco de dependência
psicológica e física
associado à utilização
de benzodiazepínicos a
longo prazo
É essencial a avaliação contínua quanto
necessidade clínica de manutenção
 ORIENTAÇÕES BASEADAS EM EVIDÊNCIAS

Uso de BZD por até 2 semanas não causam efeitos significativos de

tolerância, dependência ou abstinência.

Não há evidências de danos irreversíveis ao SNC.

A retirada lenta e gradual é possível em boa parte dos casos.

(mesmo com uso prolongado)

Pode ser útil na introdução de outros medicações e como SOS, mas

NICE recomenda uso contínuo por 4 semanas no máximo.
 ABSTINÊNCIA

Sintomas: irritabilidade, sudorese, inquietação, tremores,

paranoia, delirium e convulsões

Relatos de uso de CBZ (400-500mg/dia) melhorar

tolerabilidade de retirada dos BZD

Dificuldade retirada do Alprazolam

QUESTÃO 1
Os benzodiazepínicos atuam aumentando a
transmissão de qual neurotransmissor?

A. Glutamato.
B. GABA.
C. Serotonina.
D. Histamina.
*Alfa 5 parece estar mais relacionado com hipocampo, com supressão da memória e aprendizado.
α4
α6
γ1
δ
 BZD
γ(1 e 2 )
α(1 e 2 )
sedativos

α3 ansiolíticos
Dose inicial 0,2mg (2ml) EV por 30seg (2ml)

Caso sem melhora NC doses 0,3 - 0,5 - Máx 3mgE

Meia vida de 7 – 15 min

EA: náuseas, vômitos, agitação, vasodilatação,

perturbações visuais, cefaleia

Despertar gradativo, assegurar VA e acesso 1°

Convulsões (grande ingesta – pcts dependentes)

Não reverte efeito: Etanol, Barbitúricos ou opioides

 VANTAGENS:
Menor acúmulo do medicamento
Menor sedação diurna

BZD DE
MEIA-VIDA DESVANTAGENS:
CURTA Doses mais frequentes e
síndrome de abstinência mais
precoces e mais graves
Insônia de rebote e amnésia
anterógrada são mais comuns
 Absorção via oral atinge pico sérico em 30min – 2 horas
Início e término dos efeitos dependem da lipossolubidade (70-99%)
+ rápidos: Diazepam, Lorazepam, Alprazolam, Triazolam e Estazolam
Maioria metabolizada no citocromo P450 (CYP 3A4 e 2C19 ), variedade de
metabólitos ativos com diferentes meias-vidas.
Aplicação IM pode levar a cristalização da droga
Exceções: Lorazepam e Midazolam
QUESTÃO 2
Sobre os benzodiazepínicos qual é a alternativa
correta:
A. Podem causar desinibição comportamental e
amnesia anterógrada.
B. São primeira linha para tratamento em monoterapia
de transtornos ansiosos.
C. Mesmo com um dia de uso podem ocorrer sintomas
de abstinência graves.
D. Quanto mais hidrossolúvel mais rápido é o inicio do
efeito.
QUESTÃO 2
Sobre os benzodiazepínicos qual é a alternativa correta:
A. Podem causar desinibição
comportamental e amnesia anterógrada.
B. São primeira linha para tratamento em monoterapia de
transtornos ansiosos.
C. Mesmo com um dia de uso podem ocorrer sintomas de
abstinência graves.
D. Quanto mais hidrossolúvel mais rápido é o inicio do
efeito.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

• Excluir antes causas sistêmicas de ansiedade (disfunção

tireoide, cafeinismo, medicamentos...)

• Maioria dos casos usamos em associação como sintomático

• Definir duração estimada no início do tratamento

• Usos: Ansiolítico, Hipnótico, Anestésico, Anticonvulsivante,

Relaxante muscular...
INSÔNIA

Sempre investigar e tratar a causa base

Inicial(ansiedade)
3 tipos Intermediária(depressão)
Terminal (+grave)

Higiene do sono
TRANSTORNOS ANSIOSOS

TAG e TP (Alprazolam e Clonazepam)

Fobia Social (Clonazepam e Diazepam)

Outros transtorno de ansiedade (transtono

da adaptação, TOC e TEPT)

Ansiedade associada a depressão

 TAB

Clonazepam (possível benefício em

associação com estabilizadores de
humor para redução de episódios..)

Útil em cicladores rápidos

Importante papel do sono adequado

 ESQUIZOFRENIA

Tratamento auxiliar ao Antipsicótico

(alucinações crônicas e ansiedade
associada)

Pode auxiliar diminuir SEP e discinesia

tardia
 CATATONIA

Lorazepam (4-24mg/dia)

Tratamento definitivo: ECT

 ACATISIA

Beta-bloq primeira linha mas BZD podem ser utilizados

EFEITOS ADVERSOS

Sonolência Diurna
 EFEITOS ADVERSOS

Amnesia lacunar

Memória fixação
Alterações cognitivas
Lentificação psicomotora

Déficit de concentração
EFEITOS ADVERSOS

Agitação Paradoxal
EFEITOS ADVERSOS

IDOSOS:
↓Eficácia oxidação microssomal

Aumento tecido adiposo

RNC e Quedas
EFEITOS ADVERSOS

Hepatopatas e Pneumopatas
EFEITOS ADVERSOS
GESTANTES:
Containdicado uso na gestação

Teratogenicidade, fenda palatina

e lábio leporino

3°tri → Sd Abstinência no RN

[ ] no leite materno suficiente para

afetar o bebê
“Matamos o tempo, o tempo nos enterra” Machado de Assis.

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